GLP1R&GCGR&GIPR Triple Reporter Cell
CBP71540
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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
| I. Background | |
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GLP-1R（Glucagon-Like Peptide-1 Receptor、胰高血糖素樣肽-1 受體）屬于促胰液素（B1 類）GPCR 家族，主要介導(dǎo)胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）的生理功能，核心功能為刺激胰島素分泌、抑制胰高血糖素、延緩胃排空、降低食欲。作為 2 型糖尿病和肥胖治療的熱門靶點(diǎn)，GLP1R 的激活可模擬“腸-腦-胰軸”的天然調(diào)控機(jī)制，成為代謝性疾病藥物研發(fā)的焦點(diǎn)。單靶點(diǎn)藥物（如 Semaglutide）長(zhǎng)期使用可能引發(fā)胃腸道副作用（惡心、嘔吐），且對(duì)脂肪代謝和能量消耗的調(diào)控有限。 GCGR（胰高血糖素受體）是一種 B 類 GPCR，最初被描述為與腺苷酸環(huán)化酶功能相連的胰高血糖素結(jié)合體。GCGR 促進(jìn)肝糖原分解、脂肪氧化和能量消耗，但過(guò)度激活可能導(dǎo)致高血糖。與 GLP-1R 聯(lián)用可抵消升糖風(fēng)險(xiǎn)，同時(shí)增強(qiáng)減重效果。
GIPR（葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體）屬于促胰液素（B1 類）GPCR 家族，主要介導(dǎo)葡萄糖依賴性促胰島素多肽（GIP）的生理功能，在 胰島素分泌調(diào)控、脂肪代謝及能量穩(wěn)態(tài) 中發(fā)揮重要作用。GIPR 過(guò)去被認(rèn)為促進(jìn)脂肪儲(chǔ)存，但最新研究顯示其與 GLP-1R聯(lián)用可改善脂肪分布（減少內(nèi)臟脂肪）并增強(qiáng)胰島素敏感性。 肥胖、2 型糖尿病、非酒精性脂肪肝——這些代謝性疾病已成為全球公共健康的“三座大山”。傳統(tǒng)單靶點(diǎn)藥物（如胰島素、GLP-1 單激動(dòng)劑）雖有效，但難以解決復(fù)雜的代謝網(wǎng)絡(luò)失調(diào)問(wèn)題。近年來(lái)，GLP-1R、GCGR、GIPR 的雙靶點(diǎn)以及三靶點(diǎn)藥物異軍突起，以“協(xié)同增效、減副增效”的優(yōu)勢(shì)成為研發(fā)熱點(diǎn)。從諾和諾德的 Semaglutide 到禮來(lái)的 Tirzepatide，這些藥物不僅刷新了減重降糖的療效紀(jì)錄，更標(biāo)志著代謝治療正式邁入“多靶點(diǎn)時(shí)代”。 |
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| II. Description | |
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GLP1R&GCGR&GIPR Triple Reporter Cell 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi)GLP1R&GCGR&GIPR 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見圖1 所
Figure 1. GLP1R&GCGR&GIPR Triple Reporter Cell 細(xì)胞模型原理圖
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | GLP1R&GCGR&GIPR |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | DMEM + 10%FBS + 2 μg/ml Puromycin+ 5 μg/ml Blasticidin +200 μg/ml Hygromycin B+400 μg/ml G418 |
| Mycoplasma Testing: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| Application(s): | Functional assay for GLP1R&GCGR&GIPR |
| Transducer: | Gs |
IV. Representative Data Figure 2. Recombinant GLP1R&GCGR&GIPR Triple Reporter Cell stably expressing GLP1R&GCGR&GIPR.  Figure 3. Dose Response of Agonists in GLP1R&GCGR&GIPR Triple Reporter Cell(C8. |
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