ADRA1A CHO
CBP71543
| I. Background | |
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ADRA1A（α1A-腎上腺素受體）是 G 蛋白偶聯(lián)受體（GPCR）家族的關(guān)鍵成員，主要 在前列腺平滑肌、腦前額葉皮層及血管中高表達(dá)，通過激活 Gαq/11-PLCβ信號通路介導(dǎo)平 滑肌收縮、血壓調(diào)節(jié)和創(chuàng)傷記憶鞏固。作為良性前列腺增生（BPH）的核心治療靶點(diǎn)，其 高選擇性拮抗劑（如坦索羅辛）通過松弛前列腺平滑肌顯著改善排尿障礙。近年研究發(fā)現(xiàn) 其基因多態(tài)性關(guān)聯(lián)創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙（PTSD）風(fēng)險，拮抗劑可阻斷病理性記憶再鞏固（臨床 II 期），并在前列腺癌中通過調(diào)控血管新生成為聯(lián)合免疫治療的潛力靶點(diǎn)。當(dāng)前研發(fā)聚焦 突破組織選擇性瓶頸（如開發(fā)偏向性配體），并利用冷凍電鏡解析的結(jié)構(gòu)推動精準(zhǔn)藥物設(shè) 計，以拓展其在神經(jīng)疾病與實(shí)體瘤治療中的價值。 |
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| II. Description | |
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ADRA1A 還可以通過 Gq 蛋白的信號通路，調(diào)控 IP1 的升高。ADRA1A 與配體結(jié)合， 導(dǎo)致 Gαq 亞基的激活，觸發(fā) PLC-γ，從而產(chǎn)生兩個第二信使：IP3 和 DAG，它們參與細(xì)胞內(nèi)鈣動員。由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定，因此測量通路激活的替代標(biāo)志物 IP1 作為檢測標(biāo)準(zhǔn)。
Figure 1. ADRA1A CHO 細(xì)胞模型原理圖
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| III. Introduction | |
| Expressed gene: | ADRA1A |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin |
| Mycoplasma Testing: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen |
| Application(s): | Functional assay for ADRA1A |
| Transducer: | Gq |
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IV. Representative Data
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